PACLITAXEL / PACLITAXEL

SASTĀVS UN IZSNIEGŠANAS VEIDS:

Citas sastāvdaļas: polioksila rīcineļļa, bezūdens etanols.

FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS:

Farmakodinamika. Paklitaksels ir augu izcelsmes antimitogēns, kas iedarbojas uz šūnu mikrotubulu. Tas stimulē tubulīna dimeru mikrotubulu pulveri un stabilizē tos, novēršot depolimerizāciju. Tā rezultātā tiek traucēts normāls mikrotubulāro tīklu reorganizācijas process, kas ir svarīgs šūnu funkcijai. Turklāt paklitaksels izraisa mikrotubulu anomālu struktūru vai „saišu” veidošanos šūnu cikla laikā, kā arī vairākus mikrotubulu „zvaigznes” mitozes laikā.
Farmakokinētika. Pēc iv ievadīšanas tiek novērota paklitaksela koncentrācijas samazināšanās divfāzē asins plazmā. Paklitaksela farmakokinētika tika pētīta pēc zāļu infūzijas 135 mg / m2 un 175 mg / m2 devās 3 un 24 stundas, vidējais eliminācijas pusperiods terminālā fāzē bija 3,0–52,7 stundas, un vidējais kopējais klīrenss no organisma bija 11, 6–24,0 l / h • m2. Bija tendence samazināt kopējo paklitaksela klīrensu no organisma, palielinot tā koncentrāciju asins plazmā. Paklitaksela vidējais līdzsvara izkliedes tilpums bija 198–688 l / m2, kas norāda uz plašu ekstravaskulāru izplatīšanos un / vai saistīšanos ar audiem. Ar 3 stundu ilgas infūzijas palīdzību paklitaksela farmakokinētika bija nelineāra. Ja devu palielināja par 30% (no 135 mg / m2 līdz aptuveni 175 mg / m2), maksimālā koncentrācija plazmā palielinājās un AUC palielinājās attiecīgi par 75 un 81%. Paklitaksela sistēmiskās iedarbības līmeņu svārstības dažādos terapijas kursos bija minimālas. Paklitaksela kumulācija ar vairākiem ārstēšanas kursiem netika noteikta. In vitro pētījumi liecina, ka 89–98% paklitaksela saistās ar plazmas olbaltumvielām. Cimetidīna, ranitidīna, deksametazona vai difenhidramīna klātbūtne neietekmē paklitaksela piesaisti proteīniem.
Paklitaksela metabolisms cilvēkiem nav pilnībā saprotams. Ar urīnu neizmainītā veidā izdalās no 1,3 līdz 12,6% no ievadītās devas, kas norāda uz plašu ekstrarenālu klīrensu. Paklitaksels tiek metabolizēts galvenokārt aknās un izdalās galvenokārt žulti. Iespējams, ka paklitaksela metabolisms notiek, piedaloties citohroma P450 izoenzīmiem. Pēc radioaktīvi iezīmētā paklitaksela ievadīšanas 26; 2; 6% radioaktivitātes izdalījās 6α-hidroksipaklitaxel, 3'-p-dihidroksipaklitaxel un 6α-3'-p-hidroksipaklitaxel formā. Šo hidroksilēto metabolītu veidošanos attiecīgi katalizē izoenzīmi CYP 2C8, CYP 3A4 un CYP 2C8 un CYP 3A4. Nieru un aknu darbības traucējumu ietekme uz paklitaksela metabolismu ar 3 stundu ilgu infūziju nav oficiāli pētīta. Farmakokinētiskie parametri vienam pacientam, kam bija nepieciešama hemodialīze un kuri saņēma paklitakselu 135 mg / m2 devā ar 3 stundu ilgām infūzijām, neatšķīrās no tiem, kam nebija nieru darbības traucējumu.

INDIKĀCIJAS:

Olnīcu vēzis. Paklitakselu lieto kā pirmās līnijas medikamentu olnīcu vēža ārstēšanai, kā arī kombinācijā ar cisplatīnu, kas paredzēts olnīcu vēža izplatībai, vai atlikušajiem audzējiem, kas pēc operācijas ir 1 cm.
Paclitaxel lieto kā otrās līnijas zāles metastātiskas olnīcu vēža ārstēšanai, ja standarta terapija ar platīna zālēm ir bijusi neefektīva.
Krūts vēzis. Paklitakselu lieto metastātiska krūts vēža ārstēšanai, ja standarta terapija ar antraciklīna zālēm ir kontrindicēta vai ir izrādījusies neefektīva.
Nesīkšūnu plaušu vēzis. Paklitakselu kombinācijā ar cisplatīnu lieto, lai ārstētu nesīkšūnu plaušu vēzi, ja nav iespējams izmantot ķirurģiskas metodes un / vai staru terapiju.
Kaposi sarkoma AIDS pacientiem.

PIETEIKUMS:

Ieteicamās devas pieaugušajiem, tostarp gados vecākiem cilvēkiem
Primārā olnīcu vēža ārstēšana. Kombinēts režīms: paklitaksels ar devu 135 mg / m2, ievadot iv infūzijas veidā 24 stundas, pēc tam ievadot cisplatīnu devā 75 mg / m2. Starp kursiem - 3 nedēļas.
Olnīcu un krūts vēža sekundārā ārstēšana. Paklitaksels devā 175 mg / m2, ievadīšana ar intravenozo injekciju 3 stundas, intervāls starp kursiem ir 3 nedēļas.
Nelielo šūnu plaušu vēža ārstēšana. Kombinēts režīms: paklitaksels ar devu 175 mg / m2, ievadot iv infūzijas veidā 3 stundas, pēc tam ievadot cisplatīnu devā 80 mg / m2. Starp kursiem - 3 nedēļas.
Kaposi sarkomas ārstēšana. Paclitaxel ar devu 135 mg / m2, ievadīšana ar intravenozo injekciju 3 stundas, intervāls starp kursiem ir 3 nedēļas.
Šādas paklitaksela devas jāpielāgo atkarībā no pacientu individuālās atbildes reakcijas. Atkārtotas ievadīšanas ir iespējamas tikai pēc neitrofilo granulocītu skaita palielināšanās līdz ≥1,5 • 109 / l un trombocītiem līdz līmenim ≥100 • 109 / l. Pacientiem, kam ir smaga neitropēnija (neitrofilo granulocītu skaits bija ≤0,5 • 109 / l 7 dienas vai ilgāk) vai smaga perifēra neiropātija, šādas devas jāsamazina par 20%.
Visiem pacientiem jāsaņem premedikācija ar GCS, antihistamīniem un H2 receptoru antagonistiem, piemēram, saskaņā ar šo shēmu:

Lietošana bērniem
Pašlaik paklitaksela lietošana bērniem nav noteikta.
Instrukcijas medicīnas darbiniekiem
Strādājot ar Paclitaxel "Ebeve", tāpat kā ar citiem citotoksiskiem līdzekļiem jāievēro piesardzība. Šķīdumu sagatavošana infūzijām jāapstrādā apmācītam personālam īpaši noteiktā vietā, ievērojot visus aseptiskos noteikumus. Izmantot aizsargcimdus. Nepieciešams izvairīties no p-grāvja paklitaksela uz ādas un gļotādām. Ja tā notiek, skarto ādu jānomazgā ar ziepēm un ūdeni. Šajās vietās ir iespējama ādas tirpšanas, karstuma un apsārtuma sajūta. Ja nokļūst gļotādās, tās rūpīgi jānomazgā ar ūdeni. Paklitaksela šķīduma ieelpošana var izraisīt elpas trūkumu, sāpes krūtīs, degšanas sajūtu rīklē un sliktu dūšu.
Neizmantotie psi, instrumenti un materiāli, kas bijuši saskarē ar paklitakselu, jāiznīcina saskaņā ar noteikto kārtību, kādā tiek iznīcināti citotoksiskas vielas saturoši atkritumi.
Infūzijas šķīdumu sagatavošana intravenozai infūzijai
Pirms koncentrāta lietošanas p-ra sagatavošanai infūzijām, Paclitaxel "Ebeve" jāatšķaida, ievērojot aseptikas noteikumus. Koncentrātu atšķaida ar 0,9% nātrija hlorīda nātrija hlorīdu, 5% p-ruma glikozi vai 5% p-ruma glikozi 0,9% p-re nātrija hlorīdā līdz galīgajai koncentrācijai 0,3–1,2 mg / ml. Telpas temperatūrā (apmēram 25 ° C) un istabas apgaismojumā atšķaidītie šķīdumi ir fiziski un ķīmiski stabili 48 stundas (ieskaitot laiku, kas nepieciešams to sagatavošanai un ievadīšanai). Atšķaidītus šķīdumus nedrīkst uzglabāt ledusskapī.
Sagatavotie šķīdumi infūzijām var būt dubļaini bāzes nesēja sastāva dēļ. Filtrēšana nenovērš šo duļķainību. Paklitaksela tabletes jāievieto caur membrānas filtriem, kuru poru izmērs ir ≤ 0,22 µm, kas iestrādāti infūzijas sistēmās. Ieviešot šādu sistēmu, netiek novērota būtiska aktīvās vielas aktivitātes zudums.
Lai samazinātu dietilheksilftalāta (DEHP) izskalošanos no infūzijas maisiņiem, sistēmām vai citām medicīniskām iekārtām no plastificēta polivinilhlorīda, atšķaidītus infūziju šķīdumus uzglabā traukos, kas izgatavoti no materiāliem, kuri nesatur polivinilhlorīdu (pudeles no stikla, polipropilēna, polipropilēna maisiņiem, poliolefīna) un ievada caur polietilēna infūzijas sistēmām. Filtrus var savienot ar īsām PVC caurulēm, kas nerada ievērojamu DEHP izskalošanos.

KONTRINDIKĀCIJAS:

Paaugstināta jutība pret paklitakselu vai citām zāļu sastāvdaļām (īpaši poloksila rīcineļļa), grūtniecības un laktācijas periodu, neitropēniju (sākotnējo neitrofilo granulocītu skaitu ≤1500 / mm3).

NEVĒLAMĀS BLAKUSPARĀDĪBAS:

Blakusparādību biežums un intensitāte pacientiem ar olnīcu, krūts un nesīkšūnu plaušu vēža vēzi nav būtiski atšķirīgi.
Tālāk sniegti dati par III fāzes klīniskajos pētījumos konstatētajām blakusparādībām, lietojot monoterapiju ar paklitakselu 175 mg / m2 devā 3 stundu ilgas infūzijas veidā pacientiem ar olnīcu un krūts vēzi.
Kombinētās terapijas ar paklitakselu un platīnu zāļu blakusparādības tika pētītas lielā randomizētā pētījumā pacientiem ar olnīcu vēzi (24 stundu infūzijas, GOG-111), kā arī klīniskajos pētījumos III fāzē pacientiem ar nesīkšūnu plaušu vēzi (3 stundu ilgas infūzijas). ). Drošības profili kombinētajai terapijai vai ilgstošām infūzijām (24 stundas) un monoterapijai ar paklitakselu nebija nozīmīgas atšķirības, izņemot dažas no turpmāk minētajām atšķirībām.
Visbiežāk novērotā paklitaksela blakusparādība bija kaulu smadzeņu depresija. 28% pacientu novēroja smagu (bet ne febrilu) neitropēniju (≤0,5 • 109 / l). Tikai 1% pacientu smagas neitropēnijas ilgums pārsniedza 7 dienas.
24% pacientu tika novērotas infekcijas epizodes. Klīniskajos pētījumos III fāzes laikā ar paklitakselu tika reģistrēti 2 fatālu infekciju gadījumi ieteicamajās devās un saskaņā ar ieteicamajām shēmām.
Trombocitopēniju novēroja 11% pacientu. 3% pacientu ārstēšanas laikā tika novērots vismaz vienreizējs trombocītu skaita samazinājums līdz ≤50 × 109 / l.
Anēmija tika novērota 64% pacientu un smaga anēmija (Hb ≤ 5 mmol / l) 6% pacientu. Epizožu biežums un anēmijas smagums bija atkarīgs no sākotnējā hemoglobīna līmeņa.
Klīnisko pētījumu trešajā fāzē tika reģistrēts 1 akūta mieloīdas leikēmijas gadījums un 1 mielodisplastiska sindroma gadījums.
Mielosupresija bija retāk sastopama un bija mazāk izteikta 3 stundu ilgas infūzijas laikā, salīdzinot ar 24 stundu infūziju. Kombinēta terapija ar paklitakselu un cisplatīnu izraisīja smagāku kaulu smadzeņu darbības traucējumu nekā lietojot paklitakselu monoterapijā ar devu 175 mg / m2 un infūzijas ilgumu 3 stundas, bet netika novērota klīnisko komplikāciju skaita palielināšanās.
2 pacientiem (≤1%) tika reģistrētas smagas paaugstinātas jutības reakcijas (tostarp hipotensija, kam nepieciešama terapeitiska iejaukšanās, angioneirotiskā tūska, elpošanas traucējumi, kam nepieciešama bronhodilatatoru lietošana). 34 pacientiem (17%) tika novērotas nelielas reakcijas, galvenokārt skalošanas un ādas izsitumi, kam nebija nepieciešama terapeitiska iejaukšanās un paklitaksela lietošana.
Hipotensiju un bradikardiju novēroja attiecīgi 22 un 5% pacientu. Vairumā gadījumu izmaiņas bija nelielas un tām nebija nepieciešama terapeitiska iejaukšanās.
17% pacientu klīnisko pētījumu laikā EKG tika konstatētas novirzes. Vairumā gadījumu nebija skaidras saiknes starp paklitaksela lietošanu un EKG izmaiņām, un izmaiņas pašas nebija klīniski nozīmīgas vai tām bija minimāla klīniskā nozīme.
Vienam pacientam (≤1%) paklitaksels tika diagnosticēts ar AH, un 2 pacientiem (≤1%) tika konstatētas smagas trombozes epizodes (augšējo ekstremitāšu asinsvadu tromboze un tromboflebīts). Nozīmīgākie sirds un asinsvadu sistēmas traucējumi - hipotensija septiskā šoka dēļ (1 pacients), kardiomiopātija (1 pacients) un tahikardija ar drudzi (1 pacients) tika novēroti mazāk nekā 1% pacientu. Klīnisko pētījumu sākumposmos, eksperimentējot ar dažādām devām un ievadīšanas shēmām, 2% pacientu tika konstatētas smagas sirds un asinsvadu sistēmas traucējumi, kas, iespējams, bija saistīti ar paklitaksela lietošanu (asimptomātiska kambara tahikardija, tahikardija ar lielumu, AV blokāde, sinkope). Šīs parādības biežāk novēroja pacientiem ar nesīkšūnu plaušu vēzi.
Ierakstīti atsevišķi miokarda infarkta gadījumi. Sastrēguma sirds mazspēja ir novērota galvenokārt pacientiem, kuri iepriekš saņēmuši cita veida ķīmijterapiju, īpaši antraciklīnus.
Perifērā neiropātija, kas galvenokārt izpaužas parestēzijā, tika novērota 66% pacientu, bet tā bija tikai 5% pacientu ar smagu dabu. Pacientiem ar nesīkšūnu plaušu vēzi tika konstatēta smaga perifēra neiropātija (6%). Perifēra neiropātija var attīstīties pēc pirmās ārstēšanas kursa un palielinās pēc šādām paklitaksela injekcijām. Viņa izraisīja paklitaksela terapijas pārtraukšanu 3 gadījumos. Sensori simptomi parasti izzuda vai pazuda dažus mēnešus pēc paklitaksela terapijas pārtraukšanas. Esošā neiropātija, kas radusies iepriekšējās terapijas dēļ, nav kontrindikācija ārstēšanai ar paklitakselu.
Šo klīnisko pētījumu laikā pacientiem arī bija lieli epilepsijas lēkmes (grand mal), encefalopātija, motoriskā neiropātija ar nelielu distālo muskuļu atrofiju, autonomā neiropātija, kas izraisīja paralītisku ileusu un ortostatisku hipotensiju. Ir arī ziņojumi par redzes nerva bojājumiem un redzes traucējumiem (mirdzošs skotoma), īpaši pēc paklitaksela terapijas devās, kas pārsniedz ieteikto. Parasti šīs izmaiņas bija atgriezeniskas.
Artralģija vai mialģija tika novērota aptuveni 60% pacientu un to smagās formas - 13% pacientu.
Alopēcija tika novērota gandrīz visiem pacientiem.
Tika konstatētas nelielas īslaicīgas naglu un ādas stāvokļa izmaiņas. Ir atsevišķi ziņojumi par patoloģisku ādas reakciju uz apstarošanu pēc paklitaksela terapijas (šie dati netika iegūti noteiktajos testos III fāzē).
Kuņģa-zarnu trakta blakusparādības, lietojot paklitakselu, bija vieglas vai vidēji smagas. 43 gadījumos tika novērota slikta dūša un vemšana, caureja un gļotādu iekaisums; 28 un 18% pacientu. Citu klīnisko pētījumu laikā, kas neietilpst III fāzes ietvaros, tika reģistrēta arī zarnu obstrukcija un perforācija, mezenteriska tromboze un išēmisks kolīts.
5% novēroja nozīmīgu AsAT, ALP un bilirubīna līmeņu pieaugumu (5 reizes vai vairāk); 4 un ≤1% pacientu. Pacientiem, kas tika ārstēti ar paklitakselu, ziņots arī par aknu nekrozi un aknu encefalopātiju.
Vietējās reakcijas. Injekcijas vietā var rasties lokāla tūska, sāpes, eritēma un indurācija. Nejauša ekstravazācija var izraisīt flegmona veidošanos. Ir iespējamas ādas pigmentācijas izmaiņas. Ir atsevišķi ziņojumi par ādas reakciju atkārtošanos iepriekšējās paklitaksela ekstravazācijas vietās pēc turpmākām zāļu injekcijām. Specifiskās metodes ekstravazācijas reakciju ārstēšanai pašlaik nav zināmas.
Ir ziņots par radiācijas pneimonīta gadījumiem pacientiem, kuriem vienlaikus tika veikta staru terapija.
Citi Paklitaksela kancerogēnais potenciāls nav pētīts. Tomēr, ņemot vērā tā darbības mehānismu, paklitaksels, iespējams, ir kancerogēns un genotoksisks savienojums. In vitro un in vivo pētījumi atklāja paklitaksela mutagēno ietekmi zīdītājiem.

ĪPAŠI NORĀDĪJUMI:

Ārstēšana ar paklitakselu jāveic kvalificēta ārsta uzraudzībā, kam ir pieredze pretvēža ķīmijterapijas līdzekļu lietošanā. Tā kā ir iespējamas paaugstinātas jutības reakcijas, jābūt pieejamām atbilstošām atdzīvināšanas iekārtām.
Pirms paklitaksela ievadīšanas pacientiem jāsaņem GCS, antihistamīnu un H2 receptoru blokatoru premedikācija. Kombinācijā ar cisplatīnu, paklitaksels jāievada pirms cisplatīna.
Pēc sedācijas smagas paaugstinātas jutības reakcijas (kas izpaužas kā elpas trūkums un hipotensija, kam nepieciešama terapeitiska iejaukšanās, angioneirotiskā tūska, ģeneralizēta nātrene) ir mazāk nekā 1% pacientu. Šīs reakcijas, iespējams, ir histamīna mediētas. Smagu paaugstinātas jutības reakciju gadījumā nekavējoties jāpārtrauc paklitaksela infūzija un jāsāk simptomātiska ārstēšana. Pacientiem atkārtoti nedrīkst ordinēt paklitakselu.
Galvenais devu ierobežojošais faktors ir kaulu smadzeņu funkcijas inhibēšana (kas galvenokārt izpaužas neitropēnijas dēļ). Ārstēšanas laikā ar paklitakselu ir jānosaka asins šūnu skaits īsos intervālos. Atkārtota zāļu lietošana ir atļauta tikai pēc neitrofilo granulocītu skaita pieauguma līdz ≥1,5 • 109 / l un trombocītiem - ≥100 • 109 / l.
Paklitaksela ārstēšanā reti novēroja smagu intrakardijas vadīšanas pārkāpumu. Nozīmīgu vadīšanas traucējumu gadījumā tiek nozīmēta atbilstoša ārstēšana un turpmāko paklitaksela lietošanas laikā tiek kontrolēta nepārtraukta kardiovaskulāra funkcija. Visiem pārējiem pacientiem bieži ieteicams kontrolēt svarīgākās dzīvībai svarīgās pazīmes, īpaši paklitaksela ievadīšanas pirmajā stundā.
Paklitaksela lietošanas laikā ir iespējama hipotensija, AH un bradikardija. Tās parasti ir asimptomātiskas un tām nav nepieciešama ārstēšana. Sirds un asinsvadu sistēmas smaga disfunkcija biežāk sastopama pacientiem ar plaušu vēzi, kas nav mazs šūnu, nekā pacientiem ar krūts vai olnīcu vēzi.
Kaut arī perifēra neiropātija ir bieži sastopama blakusparādība paklitaksela ārstēšanā, tās smagās formas reti novēro. Smagos gadījumos ir ieteicams samazināt visas sekojošās paklitaksela devas par 20%. Pacientiem ar nesīkšūnu plaušu vēzi smagu neirotoksisku bojājumu biežums, lietojot kombināciju ar paklitakselu un cisplatīnu, ir augstāks nekā monoterapijā ar paklitakselu.
Paclitaxel nav ieteicams pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem.
Tā kā Paclitaxel Ebeve satur etanolu, jāņem vērā tā iespējamā ietekme uz centrālo nervu sistēmu, kā arī citi efekti.
Grūtniecības un zīdīšanas periods. Eksperimenti ar trušiem parādīja, ka paklitakselim ir embriotoksiska un fetotoksiska iedarbība. Paklitaksels samazina arī auglību žurkām. Cilvēkiem nav būtiskas informācijas, bet ir iespējams, ka paklitaksels, tāpat kā citas citotoksiskas zāles, var kaitēt auglim, ja to lieto grūtniecības laikā. Paclitaxel nedrīkst ordinēt grūtniecības laikā, un sievietēm ārstēšanas laikā ar paklitakselu jāizvairās no ieņemšanas un nekavējoties jāinformē ārsts, ja tomēr ir iestājusies grūtniecība.
Nav zināms, vai paklitaksels izdalās mātes pienā, tādēļ ārstēšanas laikā ar paklitakselu jāpārtrauc barošana ar krūti.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un strādāt ar mehānismiem. Tā kā Paclitaxel Ebeve satur etanolu, tas var ietekmēt spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus.

Mijiedarbība:

Premedikācija ar cimetidīnu neietekmē paklitaksela klīrensu.
Kombinēta ārstēšana ar paklitakselu un cisplatīna olnīcu vēzi ir ieteicama paklitaksela lietošanai pirms cisplatīna. Šajā gadījumā drošības profils ir tāds pats kā ar paklitaksela monoterapiju. Ja paklitaksels tiek ievadīts pēc cisplatīna, novēro smagāku mielosupresiju un paklitaksela klīrensu samazina par aptuveni 20%.
Paklitaksela metabolismu daļēji katalizē CYP 2C8 un CYP 3A4 citohroma P450 izoenzīmi. Klīniskie pētījumi ir pierādījuši, ka galvenais metabolisma transformācijas ceļš cilvēkiem ir CYP 2C8 mediēta paklitaksela konversija uz 6α-hidroksipaklitaxelu. Nav paredzama klīniski nozīmīga mijiedarbība ar citiem fermentiem, izņemot CYP 2C8. Ketokonazola, kas ir spēcīgs CYP 3A4 inhibitors, vienlaicīga lietošana nemazina paklitaksela elimināciju no organisma, tāpēc abas zāles var lietot vienlaicīgi bez devas pielāgošanas. Tomēr, tā kā nav pietiekamu datu par paklitaksela mijiedarbību ar citiem CYP 3A4 substrātiem, induktoriem un inhibitoriem, šo zāļu lietošanas laikā jāievēro piesardzība.
Polyoxyl castor oil, kas ir daļa no Paclitaxel Ebeve, var izskalot DEHP no plastificēta polivinilhlorīda. Šī procesa intensitāte ir atkarīga no iedarbības ilguma un rīcineļļas koncentrācijas. Tāpēc, atšķaidot, uzglabājot un ievadot zāles, izmantojiet iekārtas, kas nesatur polivinilhlorīdu.

OVERDOSE:

Antidots nav zināms. Pārdozēšanas gadījumā var sagaidīt kaulu smadzeņu funkcijas depresiju, perifēro neirotoksisku bojājumu attīstību un gļotādu iekaisumu.

UZGLABĀŠANAS NOSACĪJUMI:

Tumšā vietā istabas temperatūrā (līdz 25 ° C).
Pēc pudeles atvēršanas koncentrāts, kas paredzēts p-ra sagatavošanai paclitaxel "Ebeve" infūzijām, ir stabils 28 dienas, uzglabājot istabas temperatūrā (25 ° C) vietā, kas nav pasargāta no gaismas.
Pēc atšķaidīšanas ar 0,9% nātrija hlorīda vai 5% p-ruma glikozes šķīdumu infūziju šķīdumi ir fiziski un ķīmiski stabili 48 stundas, ja tos uzglabā 25 ° C temperatūrā. Tos nedrīkst atdzesēt, jo tas var veidot nogulsnes.
No mikrobioloģiskā viedokļa zāles jālieto nekavējoties. Ja infūzijas šķīdums netika izmantots nekavējoties, atbildīgā medicīnas speciālista uzraudzībā jāpārbauda tā uzglabāšanas laiks un nosacījumi.

http://eurolekarstva.ru/paclitaxel300-50.html

Paclitaxel Teva 300 mg

Paclitaxel Teva 300 mg, lai iegādātos aptiekā par piegādi vai pasūtījumu piegādi aptiekā Krievijā un NVS valstīs

Informācija par narkotikām, instrukcijām, cenu un analogiem

Instrukcijas zāļu lietošanai medicīnā Paclitaxel Teva, koncentrāts d / inf 6 mg / ml 50 ml (300 mg zāļu flakonā) Nr.

Saskaņā ar Zāļu valsts reģistru >> BROWSE instrukcijas Paclitaxel Teva

SVARĪGI: narkotiku lietošana ir iespējama tikai pēc konsultēšanās ar ārstu. Pharmacorp aptieku tīmekļa vietnē sniegtā informācija neaizstāj ārsta padomu.

Zāles Paclitaxel Teva, koncentrāts d / inf 6 mg / ml 50 ml, 300 mg N1 flakoni ir iekļauti būtisko un būtisko zāļu sarakstā (VED). Par narkotiku Paclitaxel 300 mg cenu regulē Krievijas Federācijas valdības 2009. gada 8. augusta rīkojums. №654 "Par būtisku un būtisku zāļu cenu valsts regulējuma uzlabošanu" saskaņā ar šo regulējošo dokumentu par narkotiku Paclitaxel Teva 300 mg, tiek noteikta minimālā pārdošanas cena.

Paclitaxel 300 mg, lai iegūtu * vienā no tīkla aptiekām vai pasūtījuma piegādi * Krievijā un NVS valstīs

* - Tiek piemēroti pasūtījumu apstrādes nosacījumi.

http://apteka.hk/paclitaxel-300mg

Paclitaxel - oficiālas lietošanas instrukcijas

NORĀDĪJUMI
par zāļu lietošanu medicīnā

Reģistrācijas numurs:

Zāļu tirdzniecības nosaukums

Starptautiskais nepatentētais nosaukums

Devas forma

koncentrāts infūziju šķīduma pagatavošanai

Sastāvs

Aktīvā viela:
Paklitaksels - 100% vielas - 6,0 mg;
Palīgvielas:
Polioksil 35 rīcineļļa (makrogola glicerilhidroksistearāts) pēc 100% vielas - 527,0 mg, etanols (bezūdens etanols) - līdz 1 ml.

Apraksts

Caurspīdīgs, bezkrāsains vai viegli dzeltens viskozs šķidrums.

Farmakoterapeitiskā grupa:

pretvēža līdzeklis - alkaloīds.

ATX kods: L01CD01

Farmakoloģiskās īpašības

Farmakodinamika
Paclitaxel-LENS ® (paklitaksels) ir dabiskas izcelsmes pretvēža līdzeklis, kas iegūts pussintētiski no auga Taxus Baccata.
Darbības mehānisms ir saistīts ar spēju stimulēt mikrotubulu savākšanu no dimēra tubulīna molekulām, stabilizēt to struktūru un kavēt dinamisko reorganizāciju starpfāzē, kas traucē šūnu mitotisko funkciju.
Izraisa kaulu smadzeņu asinsradi. Saskaņā ar eksperimentālajiem datiem, tam piemīt mutagēnas un embriotoksiskas īpašības un tas samazina reproduktīvo funkciju.
Farmakokinētika.
Intravenozai (IV) ievadīšanai 3 stundas 135 mg / m² devā maksimālā koncentrācija (Cmax) ir 2170 ng / ml, laukums zem koncentrācijas un laika līknes (AUC) ir 7952 ng / h / ml; ievadot to pašu devu 24 stundu laikā - attiecīgi 195 ng / ml un 6300 ng / h / ml. Cmax un AUC ir atkarīgas no devas: 3 stundu ilgas infūzijas laikā devas palielināšana līdz 175 mg / m² noved pie šo parametru pieauguma attiecīgi par 68% un 89%, un par 24 stundām - attiecīgi par 87% un 26%.
Saziņa ar plazmas olbaltumvielām - 88-98%. Vidējais izkliedes tilpums ir 198-688 l / m². Puslaiks no asinīm uz audiem ir 30 minūtes. Tas viegli iekļūst audos, adsorbējas, uzkrājas galvenokārt aknās, liesā, aizkuņģa dziedzerī, kuņģī, zarnās, sirdī, muskuļos.
Metabolizējas aknās, hidroksilējot, iesaistot citohroma P450 izoenzīmus CYP2D8 (veidojot metabolītu - 6-alfa-hidroksipaklitakselu) un CYP3CA4 (veidojot 3-para-hidroksipaklitaxel un 6-alfa, 3-para-dihidroksipaklitaxel metabolītus). Izvadīti galvenokārt ar žulti - 90%. Ar atkārtotu infūziju nav uzkrājas.
Pusperiods un kopējais klīrenss ir mainīgs un atkarīgs no devas un intravenozas ievadīšanas ilguma: attiecīgi 13,1-52,7 h un 12,2-23,8 l / h / m². Pēc intravenozas infūzijas (1-24 h) kopējā eliminācija caur nierēm ir 1,3-12,6% no devas (15-275 mg / m²), kas liecina par intensīvu ekstrarenālu klīrensu. Kopējais klīrenss - 11-24 l / m2.

Lietošanas indikācijas

• Olnīcu vēzis (pirmās kārtas terapija pacientiem ar vispārēju slimības formu vai atlikušo audzēju (vairāk nekā 1 cm) pēc laparotomijas (kombinācijā ar cisplatīnu) un otrās rindas terapija metastāzēm pēc standarta terapijas, kas nedeva pozitīvu rezultātu.
• Krūts vēzis (skarto limfmezglu klātbūtne pēc standarta kombinētās terapijas (adjuvanta ārstēšana); pēc slimības atkārtošanās 6 mēnešus pēc adjuvanta terapijas uzsākšanas - pirmās līnijas terapija; metastātisks krūts vēzis pēc neefektīvas standarta terapijas - otrās līnijas terapija).
• Nesīkšūnu plaušu vēzis (pirmās kārtas ārstēšana pacientiem, kuri neplāno ķirurģisku ārstēšanu un / vai staru terapiju (kombinācijā ar cisplatīnu)).
• Kaposi sarkoma AIDS pacientiem (otrās līnijas terapija pēc neefektīvas terapijas ar liposomu antraciklīniem)

Kontrindikācijas

• Paaugstināta jutība pret zālēm, kā arī citām zālēm, kuru devas forma ietver polioxietilētu rīcineļļu.
• Grūtniecības un zīdīšanas periods.
• Pacientiem ar cietiem audzējiem sākotnējais neitrofilo leikocītu skaits ir mazāks par 1500 / µl.
• Pacientiem ar Kaposi sarkomu AIDS pacientiem sākotnējais (vai reģistrēts ārstēšanas laikā) neitrofilo leikocītu skaits ir mazāks par 1000 / μl.

Rūpīgi: trombocitopēnija (mazāk nekā 100 000 / µL), aknu mazspēja, akūtas infekcijas slimības (ieskaitot jostas rozi, vējbakas, herpes), smaga išēmiska sirds slimība, miokarda infarkts (vēsturē), aritmijas.

Lietošana bērniem. Paclitaxel-LENS ® drošība un efektivitāte bērniem nav noteikta.

Devas un ievadīšana

Lai novērstu smagas paaugstinātas jutības reakcijas, visiem pacientiem ir jāveic premedikācija, izmantojot glikokortikosteroīdus, antihistamīnus un histamīna receptoru H2 antagonistus. Piemēram, 20 mg deksametazona (vai tā ekvivalenta) mutē aptuveni 12 un 6 stundas pirms Paclitaxel-LENS® ievadīšanas, 50 mg difenhidramīna (vai tā ekvivalenta) intravenozi un 300 mg cimetidīna vai 50 mg ranitidīna intravenozi 30-60 minūtes pirms ievadīšanas Paclitaxel-LENS ®.
Izvēloties shēmu un devas katrā atsevišķā gadījumā, jums jāvadās pēc speciālās literatūras datiem.
Paclitaxel-LENS® ievada intravenozi kā 3 stundu vai 24 stundu infūziju ar devu 135-175 mg / m² ar intervālu starp 3 nedēļām. Zāles lieto monoterapijā vai kombinācijā ar cisplatīnu (olnīcu vēzi un nesīkšūnu plaušu vēzi) vai doksorubicīnu (krūts vēzi).
Ieteicamā Paclitaxel-LENS ® deva Kaposi sarkomas ārstēšanai pacientiem ar AIDS ir 100 mg / m² 3 stundu ilgas infūzijas veidā ik pēc 2 nedēļām.
Paclitaxel-LENS® ievadīšanu nedrīkst atkārtot, kamēr neitrofilo leikocītu skaits nav mazāks par 1500 / μl un trombocītu skaits ir vismaz 100000 / μl. Pacienti, kuriem pēc Paclitaxel-LENS ® lietošanas tika novērota smaga neitropēnija (neitrofilu saturs jāsamazina par 20%.
Sagatavošanas šķīdumu pagatavo tieši pirms ievadīšanas, koncentrātu atšķaidot ar 0,9% nātrija hlorīda šķīdumu, vai nu ar 5% dekstrozes šķīdumu, vai ar 5% dekstrozes šķīdumu 0,9% nātrija hlorīda šķīdumā injekcijām, vai ar 5% dekstrozes šķīdumu Ringera šķīdumā līdz galīgajai koncentrācijai. 0,3 līdz 1,2 mg / ml. Sagatavotie šķīdumi var izdalīties, ņemot vērā bāzes nesēja klātbūtni zāļu formā, un pēc filtrēšanas šķīduma opalescence paliek.
Sagatavojot, uzglabājot un ievadot Paclitaxel-LENS ®, izmantojiet iekārtas, kas nesatur PVC daļas. Paclitaxel-LENS ® jāinjicē caur sistēmu ar integrētu membrānas filtru (poru izmērs nepārsniedz 0,22 mikronus).

Blakusparādības

Blakusparādību biežums un smagums ir atkarīgi no devas.
No asins veidojošo orgānu puses: neitropēnija, trombocitopēnija, anēmija.
Galvenā toksiskā iedarbība bija kaulu smadzeņu funkcijas nomākšana, galvenokārt granulocītu asns, ierobežojot zāļu devu. Maksimālais neitrofilu līmeņa samazinājums parasti novērojams 8.-11. Dienā, normalizācija notiek 22. dienā.
Alerģiskas reakcijas: pirmās stundas pēc Paclitaxel-LENS ® lietošanas var rasties paaugstinātas jutības reakcijas, kas izpaužas kā bronhu spazmas, asinsspiediena pazemināšanās, sāpes krūtīs, sejas pietvīkums, izsitumi uz ādas, vispārēja nātrene, angioneirotiskā tūska.
Aprakstīti atsevišķi drebuļu un muguras sāpju gadījumi.
Tā kā sirds un asinsvadu sistēma: pazemina asinsspiedienu, retāk - paaugstināts asinsspiediens, bradikardija, iespējamā tahikardija, atrioventrikulārā blokāde, EKG izmaiņas, asinsvadu tromboze un tromboflebīts.
No elpošanas sistēmas puses: intersticiāla pneimonija, plaušu fibroze, plaušu embolija, kā arī biežāka radiācijas pneimonīta attīstība pacientiem, kam vienlaikus tiek veikta staru terapija.
Nervu sistēma: galvenokārt parestēzija. Retos gadījumos grand mal krampji, redzes traucējumi, ataksija, encefalopātija, autonomā neiropātija, kas izpaužas kā paralītiska zarnu obstrukcija un ortostatiska hipotensija.
No muskuļu un skeleta sistēmas: artralģija, mialģija.
No gremošanas sistēmas puses: slikta dūša, vemšana, caureja, mukozīts, anoreksija, aizcietējums. Atsevišķi ziņojumi par akūtu zarnu obstrukciju, zarnu perforāciju, mezenterisku artēriju trombozi, išēmisku kolītu.
No aknu funkcijas puses: palielinās „aknu” transamināžu (biežāk ACT), sārmainās fosfatāzes un seruma bilirubīna aktivitāte. Ir aprakstīti hepatonekrozes un aknu encefalopātijas attīstības gadījumi.
Vietējās reakcijas: sāpes, pietūkums, eritēma, indurācija un ādas pigmentācija injekcijas vietā; ekstravazācija var izraisīt zemādas audu iekaisumu un nekrozi.
No rutēm un ādas piedevām: alopēcija, retos gadījumos tiek ievērots naga gultas pigmentācija vai krāsas izmaiņas.
Citas nevēlamas blakusparādības: astēnija un vispārēja nespēks

Pārdozēšana

Simptomi: kaulu smadzeņu aplazija, perifēro neiropātija, mukozīts. Ārstēšana: simptomātiska. Antidots pret paklitakselu nav zināms.

Mijiedarbība ar citām zālēm

Cisplatīns samazina paklitaksela kopējo klīrensu par 20% (izteiktāka mielosupresija tiek novērota, ja paklitakselu ievada pēc cisplatīna).
Vienlaicīga iecelšana ar cimetidīnu, ranitidīnu, deksametazonu vai difenhidramīnu neietekmē paklitaksela piesaisti plazmas olbaltumvielām.
Mikrosomu oksidācijas inhibitori (ieskaitot ketokonazolu, cimetidīnu, verapamilu, diazepāmu, hinidīnu, ciklosporīnu uc) inhibē paklitaksela metabolismu.

Īpaši norādījumi

Palitaxel-LENS ® lietošana jāveic ārsta uzraudzībā, kam ir pieredze darbā ar pretvēža ķīmijterapijas zālēm.
Lai novērstu smagas paaugstinātas jutības reakcijas, visiem pacientiem ir jāveic premedikācija, lietojot glikokortikosteroīdus, antihistamīnus un histamīna receptoru H2 antagonistus: 20 mg deksametazona (vai tā ekvivalenta) aptuveni 12 un 6 stundas pirms Paclitaxel-LENS® ievadīšanas, 50 mg difenhidramīna (vai tās ekvivalents) intravenozi un 300 mg cimetidīna vai 50 mg ranitidīna intravenozi 30-60 minūtes pirms Paclitaxel-LENS® ievadīšanas.
Smagu paaugstinātas jutības reakciju rašanās gadījumā Paclitaxel-LENS® infūzija nekavējoties jāpārtrauc un jāuzsāk simptomātiska ārstēšana, un zāles nedrīkst atkārtoti ievadīt.
Polioksietilēta rīcineļļa, kas ir daļa no Paclitaxel-LENS® preparāta, var izraisīt DEGP [di- (2-heksil) ftalāta] ekstrakciju no plastificētiem polivinilhlorīda (PVC) konteineriem, un DEGP izskalošanās pakāpe palielinās, palielinot šķīduma koncentrāciju un laiku. Tādēļ, sagatavojot, uzglabājot un ievadot Paclitaxel-LENS ® preparātu, Jums jāizmanto iekārtas, kas nesatur PVC daļas.
Ārstēšanas laikā ir nepieciešams regulāri uzraudzīt perifērās asinsspiediena, asinsspiediena, sirdsdarbības ātruma un elpošanas gadījumu skaitu (it īpaši pirmajā infūzijas stundā), EKG uzraudzību (un pirms ārstēšanas sākuma).
Atrioventrikulāro vadītspējas traucējumu gadījumā, atkārtoti ievadot, jāveic nepārtraukta kardiomonitoringa darbība.
Ja Paclitaxel-LENS® lieto kombinācijā ar cisplatīnu, vispirms jāievada Paclitaxel-LENS® un pēc tam cisplatīna.
Pacientiem ar Paclitaxel-LENS ārstēšanu un vismaz 3 mēnešus pēc terapijas beigām jāizmanto drošas kontracepcijas metodes.
Ārstēšanas laikā ir jāatturas no potenciāli bīstamu darbību veikšanas, kam nepieciešama pastiprināta uzmanības koncentrēšanās un psihomotorisko reakciju ātrums.
Paclitaxel-LENS ® ir citotoksiska viela, strādājot ar aprūpi, jāizmanto cimdi un jāizvairās no saskares ar ādu vai gļotādām, kas šādos gadījumos rūpīgi jānomazgā ar ziepēm un ūdeni vai (acīm) ar lielu daudzumu ūdens.

Atbrīvošanas forma

Koncentrāts šķīduma pagatavošanai 6 mg / ml infūzijām (30 mg / 5 ml, 100 mg / 17 ml, 120 mg / 20 ml, 140 mg / 23,3 ml. 150 mg / 25 ml, 210 mg / 35 ml, 250 mg / 41,7 ml (260 mg / 43,4 ml, 276 mg / 46 ml, 300 mg / 50 ml).
5 ml, 17 ml, 20 ml, 23,3 ml, 25 ml, 35 ml, 41,7 ml, 43,4 ml, 46 ml vai 50 ml neitrāla stikla pudelēs, hermētiski noslēgtas ar bromobutila gumijas aizbāžņiem ar iekšēju inertu fluorpolimēra pārklājums ar alumīnija-plastmasas vāciņiem.
Uz 1 pudeles ar lietošanas instrukciju iepakojumā no kartona.
Uz vienas pudeles ar instrukciju par iepakošanu no kartona iepakojumā, komplektā ar infūzijas sistēmu ar iebūvētu membrānas filtru, kura poru diametrs nepārsniedz 0,22 mikronus. kas nesatur PVC detaļas.
30, 50, 72 vai 100 pudeles ar vienādu lietošanas instrukciju ir atzīmētas kartona kastē (slimnīcām).
30, 50, 72 vai 100 pudeles pilnā komplektā ar vienādu skaitu infūzijas sistēmu ar integrētu membrānas filtru, kura poru diametrs nepārsniedz 0,22 μm, nesatur PVC daļas un ar vienādu skaitu lietošanas instrukciju kartona kastē (slimnīcām).

Uzglabāšanas nosacījumi

Tumšā vietā temperatūrā, kas nav augstāka par 25 "C. Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.

Derīguma termiņš

2 gadi.
Nelietot pēc derīguma termiņa, kas norādīts uz iepakojuma.

Aptiekas brīvdienu noteikumi

Ražotājs

SIA LENS-Farm, OJSC VEROPHARM meitas uzņēmums
Juridiskā adrese Krievija, 601125, Vladimira reģions, Petushinsky rajons, pos. Volginskis, ēka 67.
Prasījumu iesniegšanas un pieņemšanas adrese Krievija, 601125, Vladimira reģions, Petushinsky rajons, pos. Volginskis, ēka 67, ēka 95.

http://medi.ru/instrukciya/paklitaksel_7655/

Paclitaxel-TEVA (300 mg / 50 ml) Paklitaksels

Instrukcija

• Krievu
• азақша

Tirdzniecības nosaukums

Starptautiskais nepatentētais nosaukums

Devas forma

Koncentrāts infūziju šķīduma pagatavošanai

30 mg / 5 ml, 100 mg / 16,7 ml, 150 mg / 25 ml, 300 mg / 50 ml

Sastāvs

1 ml preparāta satur

aktīvā viela - paklitaksels 6,00 mg,

palīgvielas: bezūdens etanols, makroglicerīna ricinoleats, bezūdens citronskābe.

Apraksts

Caurspīdīgs, bezkrāsains vai viegli dzeltens viskozs šķīdums bez svešķermeņiem.

Farmakoterapeitiskā grupa

Augu izcelsmes alkaloīdi. Taksāni. Paklitaksels.

ATC kods L01CD01

Farmakoloģiskās īpašības

Farmakokinētika

Pēc paklitaksela intravenozas ievadīšanas pēc 3 un 24 stundu ilgas infūzijas devās 135 mg / m2 un 175 mg / m2 vidējais eliminācijas pusperiods svārstās no 3,0 līdz 52,7 stundām, un vidējās klīrensa vērtības ir robežās no 11,6 līdz 24,0 l / stundā / m2.

Nemainītā preparāta izdalīšanās vidējās vērtības nierēs svārstījās no 1,3 līdz 12,6% no akceptētās devas. Ir iespējams, ka aknu metabolisms un žultsceļu klīrenss ir galvenais paklitaksela eliminācijas mehānisms.

Farmakodinamika

Paklitaksels ir mitozes inhibitors. Zāles specifiski saistās ar mikrotubulu beta-tubulīnu, izjaucot šīs galvenās olbaltumvielas depolimerizācijas procesu, kas noved pie nefunkcionējošu mikrotubulu nenormālo saišu uzkrāšanās šūnā un traucē mitozi.

Lietošanas indikācijas

- olnīcu vēzis (pirmās kārtas terapija pacientiem ar vispārēju slimības formu vai atlikušo audzēju vairāk nekā 1 cm pēc laparotomijas kombinācijā ar cisplatīnu un otrās rindas terapija metastāzēm pēc standarta terapijas, kas nedeva pozitīvu rezultātu)

- krūts vēzis (kā palīgviela skarto limfmezglu ārstēšanai pēc standarta kombinētas terapijas ar antraciklīnu un ciklofosfamīdu (AC). Palīgterapija ar paklitakselu ir alternatīva pagarinātai AK terapijai. stadijas kombinācijā ar trastuzumabu, pacientiem ar pārmērīgu HER-2 ekspresiju 3+ līmenī (ko nosaka ar imūnhistoķīmiju), kā arī pa t pret antraciklīnu

Monoterapijā paklitaksels ir parakstīts metastātiskas karcinomas ārstēšanai pacientiem pēc neefektīvas standarta terapijas ar antraciklīniem vai pacientiem, kuri nav tiesīgi saņemt antraciklīna terapiju).

- nesīkšūnu plaušu vēzis vēlīnā stadijā (kombinācijā ar ciplastīnu, kas nav mazs šūnu plaušu vēzis pacientiem, kuriem nav plānota ķirurģiska ārstēšana un / vai staru terapija).

- Kaposi sarkoma (SC) AIDS pacientiem (Kaposi sarkomas ārstēšanai AIDS pacientiem pēc neefektīvas terapijas ar liposomu antraciklīniem).

Devas un ievadīšana

Pirmā līnija ķīmijterapija olnīcu vēža ārstēšanai

- Paclitaxel-Teva 175 mg / m2, intravenozi ilgāk par 3 stundām, tad cisplatīna devā 75 mg / m2, lietojot ik pēc trim nedēļām;

- Paclitaxel-Teva ar 135mg / m2 24 stundu infūzijas veidā, pēc tam cisplatīna 75 mg / m2, ar 3 nedēļu pārtraukumu starp kursiem.

Otrās līnijas ķīmijterapija olnīcu vēža ārstēšanai

- Paclitaxel-Teva 175 mg / m2 intravenozi 3 stundu laikā ar 3 nedēļu pārtraukumu starp kursiem.

Adjuvanta ķīmijterapija krūts vēža ārstēšanai

- Paclitaxel-Teva 175 mg / m2 intravenozi ilgāk par 3 stundām, ik pēc trim nedēļām četros kursos pēc terapijas ar AC (antraciklīni un ciklofosfamīds).

Pirmās rindas ķīmijterapija krūts vēža ārstēšanai

- Paclitaxel-Teva 220 mg / m2, intravenozi 3 stundu laikā ar 3 nedēļu pārtraukumu starp kursiem. Kombinācijā ar doksorubicīnu (50 mg / m2) paklitaksels jālieto 24 stundas pēc doksorubicīna lietošanas. Lietojot kombinācijā ar trastuzumabu, ieteicamā paklitaksela deva ir 175 mg / m2, lietojot ilgāk par 3 stundām, ar 3 nedēļu pārtraukumu starp kursiem. Paklitaksela injicēšanu var sākt nākamajā dienā pēc pirmās trastuzumaba devas lietošanas.

Otrās rindas ķīmijterapija krūts vēža ārstēšanai

- Paclitaxel-Teva 175 mg / m2 ilgāk par 3 stundām ar 3 nedēļu pārtraukumu starp kursiem.

Bieži nesīkšūnu plaušu vēzis

- Paclitaxel-Teva 175 mg / m2 ilgāk par 3 stundām, tad 80 mg / m2 cisplatīna ar 3 nedēļu pārtraukumu starp kursiem.

Kaposi sarkomas saslimšana ar AIDS.

- Paclitaxel-Teva 100 mg / m2 3 stundu intravenoza infūzija ik pēc divām nedēļām. Turpmākās paklitaksela devas jālieto saskaņā ar pacienta individuālo toleranci.

Paklitaksela atkārtotu lietošanu nedrīkst veikt, kamēr neitrofilu līmenis tiek atjaunots līdz 1,5x109 / l (līdz 1x109 / l pacientiem ar Kaposi sarkomu) un trombocītiem līdz 100x109 / l (līdz 75x109 / l pacientiem ar Kaposi sarkomu).

Smagas neitropēnijas gadījumā (mazāk par 0,5x109 / l 7 dienas vai ilgāk) vai smagai perifērai neiropātijai, Paclitaxel-Teva deva nākamajos ciklos jāsamazina par 20% (par 25% pacientiem ar Kaposi sarkomu).

Pacienti ar aknu darbības traucējumiem

Pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem Paclitaxel-Teva lietošanai nav īpašu ieteikumu.

Pacienti ar smagu aknu patoloģiju Paclitaxel-Teva nav piemērojami.

Pacienti ar nieru darbības traucējumiem

Nav veikti pētījumi par narkotikām pacientiem ar nieru darbības traucējumiem, tāpēc pašlaik nav pietiekamu datu, lai šo pacientu grupai piešķirtu zāles.

Infūzijas šķīduma pagatavošana

Pirms infūzijas Paclitaxel-Teva jāatšķaida ar aseptiskiem nosacījumiem ar 0,9% nātrija hlorīda šķīdumu vai 5% glikozes šķīdumu līdz koncentrācijai 0,3-1,2 mg / ml.

Sagatavotais šķīdums ir ieteicams lietot nekavējoties.

Atšķaidītu šķīdumu nedrīkst ievietot ledusskapī, jo var rasties nogulsnes.

Sagatavotie šķīdumi var izdalīties, ņemot vērā bāzes nesēja klātbūtni zāļu formā, un pēc filtrēšanas šķīduma opalescence paliek. Paclitaxel-Teva jāievada caur sistēmu ar integrētu membrānas filtru.

(poru izmērs nepārsniedz 0,22 mikronus).

Dažreiz, parasti paklitaksela-teva 24 stundu ilgas infūzijas beigās var veidoties nogulsnes. Lai samazinātu nogulšņu rašanās risku, Paclitaxel-Teva jālieto pēc iespējas ātrāk pēc atšķaidīšanas, jāizvairās arī no pārmērīgas svārstības un šķīduma maisīšanas: Pirms lietošanas infūzijas sistēmas ir jāpārskalo, un infūzijas laikā ir nepieciešams bieži kontrolēt šķīduma izskatu. Paclitaxel-Teva infūzija jāpārtrauc.

Piesardzības pasākumi lietošanai

Strādājot ar Paclitaxel-Teva, kā arī strādājot ar citām pretvēža zālēm, jāievēro piesardzība.

Risinājumu sagatavošanu veic apmācīts personāls speciāli noteiktā vietā ar aseptiskiem apstākļiem. Izmantot aizsargcimdus. Izvairīties no saskares ar ādu un gļotādām. Ja nokļūst gļotādās, rūpīgi noskalojiet ar ūdeni un saskaroties ar ādu, nomazgājiet ar ūdeni un ziepēm. Pēc zāļu ieelpošanas var izraisīt aizdusu, sāpes krūtīs un sliktu dūšu.

Blakusparādības

-infekcijas (galvenokārt urīna un augšējo elpceļu infekcijas) līdz nāvei ieskaitot

- mielosupresija, neitropēnija, anēmija, trombocitopēnija, leikopēnija, asiņošana

- vieglas paaugstinātas jutības reakcijas (pārsvarā pietvīkums un izsitumi)

http://drugs.medelement.com/drug/%D0%BF%D0%B0%D0%BA%D0%BB%D0%B8%D1%82%D0%B0%D0%BA%D1%81%D0 % B5% D0% BB-% D1% 82% D0% B5% D0% B2% D0% B0-300% D0% BC% D0% B3-50% D0% BC% D0% BB-% D0% B8% D0 % BD% D1% 81% D1% 82% D1% 80% D1% 83% D0% BA% D1% 86% D0% B8% D1% 8F? Instruction_lang = RU

Paclitaxel 6 mg / ml 300 mg

Iepakojumā 1 gab.

Pievienots ir čeka no Vācijas aptiekas.

Visa informācija tiek sniegta tikai informatīviem nolūkiem, un tā ir paredzēta tikai apskatei, ja jūs interesē iespēja organizēt narkotiku piegādi no Vācijas, sazinieties ar mums kādā no šiem veidiem: labi, šeit tālruņa numuri un

Apraksts

Paclitaxel 300 mg

FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS: taksāna grupas augu izcelsmes pretvēža zāles. Izraisa šūnu citoplazmas mikrotubulāro olbaltumvielu neatgriezenisku polimerizāciju, kā rezultātā tiek pārtraukts "polimerizācijas - depolimerizācijas" procesa dinamiskais līdzsvars, kas nodrošina šūnu struktūru normālu darbību visā šūnas dzīves ciklā. Paklitaksels inducē patoloģisku mezglu veidošanos un uzkrāšanos - mikrotubulāro saišķi starpfāzē un daudzas mikrotubulu zvaigznes mitozes laikā, kas izraisa šūnas dzīves cikla pārtraukšanu G2 vai M fāzē. Pēc paklitaksela intravenozas ievadīšanas tā koncentrācija asins plazmā ir aprakstīta ar divu fāžu līkni. In vitro 89–98% paklitaksela saistās ar asins proteīniem. Metabolisms nav pilnībā saprotams. Tikai 1,3–12,6% paklitaksela izdalās ar urīnu; Tiek uzskatīts, ka lielākā daļa paklitaksela ir hidroksilēts aknās. Pusperiods ir no 3 līdz 52,7 stundām, vidējais izkliedes tilpums līdzsvara stāvoklī svārstās no 198 līdz 688 l / m2. Pieaugot devai ar 3 stundu ilgu infūziju, paklitaksela farmakokinētika kļūst nelineāra. Ja devu palielina par 30% (no 135 līdz 175 mg / m2), maksimālās koncentrācijas un AUC vērtības palielinās attiecīgi par 75 un 81%. Paklitaksela kumulācija atkārtotu ārstēšanas kursu laikā nav iespējama. INDIKĀCIJAS: nesīkšūnu plaušu vēzis pacientiem, kuriem nav radikālu ķirurģisku ārstēšanu un / vai staru terapiju. Parastais olnīcu karcinomas veids (monoterapijā vai kā pretvēža terapijas sastāvdaļa): - primārā olnīcu vēža ārstēšana pacientiem ar vispārēju slimības formu vai ar atlikušo audzēju (vairāk nekā 1 cm) pēc ķirurģiskas ārstēšanas kombinācijā ar cisplatīna terapiju; - atkārtotas olnīcu vēža ārstēšanai ar metastāzēm ar standarta terapijas neefektivitāti. Metastātiska krūts karcinoma ar standarta terapijas neveiksmi. PIETEIKUMS: Parasti tiek ordinēts 175 mg / m2 devā 3 stundu ilgas infūzijas veidā 3 reizes nedēļā, ar nosacījumu, ka trombocītu skaits perifēriskajā asinīs nav mazāks par 100 000 1 mm3, neitrofilo granulocītu - ne mazāk kā 1500 1 mm3; pretējā gadījumā nākamais ārstēšanas kurss tiek veikts tikai pēc hematoloģisko parametru normalizācijas. Ja pēc iepriekšējās ārstēšanas kursa pacientam attīstījās smaga neitropēnija (neitrofilo granulocītu skaits ir mazāks par 500 uz 1 mm3), tas ilga 7 dienas vai ilgāk, vai arī bija saistīta ar infekcijas komplikāciju attīstību, kā arī smagu perifēro neiropātiju, paklitaksela deva turpmākajās injekcijās tiek samazināta par 20%. Pirms paklitaksela ievadīšanas visi pacienti ir iepriekš sagatavoti, lai novērstu paaugstinātas jutības reakcijas. Premedikācija ietver GCS ieviešanu (deksametazons 20 mg vai tās ekvivalentu intramuskulāri vai perorāli 12 un 6 stundas pirms infūzijas), antihistamīnus (difenhidramīnu 50 mg i.v. 30 minūtes pirms infūzijas), H2 receptoru blokatorus (cimetidīns 300 mg). vai ranitidīns 50 mg i.v./in 30 minūtes pirms infūzijas). KONTRINDIKĀCIJAS: paaugstināta jutība pret paklitakselu, smaga neitropēnija (mazāka par 1500 in 1 mm3), grūtniecības un zīdīšanas periods. Blakusparādības: mielosupresija - smaga neitropēnija (27%), trombocitopēnija (6%), smaga trombocitopēnija (1%), anēmija (62%), smaga anēmija (6%); alerģiskas reakcijas: izsitumi uz ādas (14%), karstums (28%), angioneirotiskā tūska, bronhu spazmas, vispārināta nātrene (2%); arteriālā hipotensija (22%), bradikardija (3%), AV blokāde, ventrikulāra tahikardija, tahikardija kombinācijā ar bigemiju (2%), perifēra tūska (10%), ļoti reti - miokarda infarkts, sastrēguma sirds mazspēja (novērota laikā). kombinēta ķīmijterapija, jo īpaši, lietojot antraciklīnus); perifēra neiropātija, kas izpaužas galvenokārt ar parestēzijām (64% un 4% bija smagi simptomi, lietojot zāles ieteicamajās devās), reti - krampji, piemēram, grand mal un encefalopātija, ļoti reti - muskuļu vājums, paralītisks ileuss, redzes nerva bojājums, redzes traucējumi (kvēlojoši skotomi), īpaši pārdozēšanas gadījumā (šīs blakusparādības parasti ir atgriezeniskas); atgriezeniska alopēcija (82%); artralģija un mialģija (54%, no kuriem 14% gadījumu ir smaga forma); slikta dūša un vemšana (44%), caureja (25%), anoreksija (25%), mukozīts (20%), aizcietējums (18%), zarnu obstrukcija (4%), AsAT aktivitātes palielināšanās (18%), ALP ( t 18%), hiperbilirubinēmija (4%), atsevišķi aknu nekrozes gadījumi un letāla aknu encefalopātija, neitropēniska un išēmiska enterokolīta un zarnu perforācija; nagu bojājumi un atsevišķi dermatīta gadījumi, kas atgādina radiāciju; lokālas reakcijas: hiperēmija, tromboflebīts injekcijas vietā (4%). Ekstravazācija ar ievadīšanu / ievadīšanu var izraisīt tūskas, sāpju, eritēmas, infiltrācijas un celulīta attīstību; var novērot ādas iekrāsošanos. Paklitaksels ir potenciāls mutagēns, embriju un fetotoksisks līdzeklis. ĪPAŠI NORĀDĪJUMI: Neļaujiet neatšķaidītajam koncentrātam nonākt saskarē ar plastifikatoru saturošu polivinilhlorīdu, no kura var izgatavot infūziju šķīdumu pārliešanas ierīces. Lai mazinātu pacienta plastifikatora (di- [2-etilheksil] ftalāta), ko var iegūt no polivinilhlorīda tvertnēm vai infūzijas komplektiem, uzņemšanas risku, jāsagatavo atšķaidīti paklitaksela šķīdumi un jāuzglabā traukos no stikla, polipropilēna vai poliolefīniem un jāinjicē. caur infūzijas sistēmu ar polietilēna iekšējo virsmu. Paklitaxel injekcijas sistēmā jāievieto membrānas filtrs, kura poru diametrs nepārsniedz 0,22 mikronus. Smagu paaugstinātas jutības reakciju rašanās gadījumā paklitaksela lietošana nekavējoties jāpārtrauc un nedrīkst atkārtoti ievadīt. Lietojot paklitakselu, tiek parādīta regulāra perifēro asiņu, asinsspiediena, sirdsdarbības ātruma, EKG sastāva uzraudzība, īpaši zāļu pirmās infūzijas stundas laikā. Ja pacientam ar atkārtotām injekcijām attīstās miokarda vadītspējas traucējumi, pacientam jāpārbauda EKG nepārtraukti. Jāievēro piesardzība, strādājot ar paklitakselu; Medicīniskajam personālam jāvalkā aizsargcimdi. Paklitaksela šķīduma gadījumā uz ādas vai gļotādām tās nekavējoties jānomazgā ar lielu daudzumu tekoša ūdens. Vietējas saskares gadījumā ar paklitakselu tiek konstatēta tirpšanas sajūta, dedzinoša sajūta, kā arī ādas pietvīkums; nejauša paklitaksela tvaiku ieelpošana var izraisīt elpas trūkumu, sāpes krūtīs, dedzinošu sajūtu acīs, iekaisis kakls un slikta dūša. Mijiedarbība: kombinējot paklitakselu un cisplatīnu, mielosupresija ir izteiktāka, ja paklitakselu ievada pēc cisplatīna (paklitaksela klīrenss samazinās par aptuveni 33%). Ketokonazols var kavēt paklitaksela metabolismu. Doksorubicīna un tā aktīvā metabolisma doksorubicinola koncentrācija asins plazmā var ievērojami palielināties, lietojot paklitakselu un pēc tam doksorubicīnu. OVERDOSE: var izpausties kā mielosupresija, perifēro neiropātiju un mukozīta attīstība. Nav specifiska antidota

http://farmde.com/shop/lekarstva-v-germanii/paclitaxel-paklitaksel-6-mgml-300-mg